Липофосфолипаза (фосфоліпаза В) у свою чергу переводить токсичний лизолецитин у нетоксичні зєднання, знижуючи тим самим активність фосфоліпази А. (Ст. Шкендеров).
Кисла фосфатаза — складний білок типу гликопротеинов, термоустойчива, нетоксична, разом з альфа-глюкозидазой забезпечує надчутливість до бджолиної отрути. Альфа-глюкозидаза з молекулярною вагою 170000 чутлива до високої температури, нетоксична.
До складу бджолиної отрути входять 18 з 20 обовязкових амінокислот (аланин, валин, глікокол, лейцин, ізолейцин, серин.трионин, лізин, аргінін, глютаминовая й аспарагінова кислота, триптофан, пролин, тирозин, цистин, метіонін, фенилаланин, гистидин). Ще Парацельс писав, що ефект дії бджолиної отрути залежить від дози. Малі дози отрути, потрапляючи в кров, компенсують дефіцит амінокислот тому найкращий варіант апітерапії пчелоужаление. Метіонін активізує дія гормонів, вітамінів, ферментів, знижує рівень холестерину. Гистидин позитивно впливає на жировий обмін, поліпшує стан хворого з атеросклерозом. До низькомолекулярних оедине- ниям ставляться пептиди. Ці хімічні сполуки відіграють більшу роль у людському організмі, стимулюючи різні біохімічні процеси, беручи участь у білковому, жировому, гормональному, мінеральному, водному й інших видах обмінів. Вони складаються з ланцюжка амінокислот, виробляються Апуд-Клітинами. За даними В.Е.Клуша (1987), Т.Вдо- кукиной із сотр. (1989) і інших, пептиди підсилюють активність клітин центральної нервової системи, більш інтенсивно проводяться імпульси по провідних шляхах і периферичної нервової системи. На думку Б.Н.Орлова (1988) пептиди бджолиної отрути забезпечують його настільки багатобічну дію.
Р.Д.Сейфулла із сотр.(1988) показали, що пептиди є аналогами з антагоністами різних гипоталамических факторів. Провідним пептидом у пчелинном отруті є мелиттин (55%). (Нейман і Габерман 1952, Габерман 1964).
Меллиттин складається з 26 амінокислот, стимулює активність надпочечниково-гипофизарной системи, підвищує рівень кортизола в плазмі крові, иммуносупрессор, поліпшує утвір специфічних антитіл, звязує й виводить продукти запальних реакцій, малі дози мелиттина збільшують утвір ЦАТФ у печінці й стимулюють залози внутрішньої секреції, що зменшує запальну реакцію. Меллитин діє антибактериально, особливо на граммпо- ложительние мікроби. Шипмен і Коул із Сан-Франциско в 1967 р. установили радиопротекториое дії мелиттина. 60% мишей, яким попередньо вводилися більші дози отрути й подвергшиеся потім інтенсивному рентгенівському випромінюванню, залишилися живі. Б.Н.Орлов показав ганглиоблокирующее дія цього пептиду.
Меллитин збільшує сокращаемость мязів, знижує поверхневий натяг розчинів, опосередковуючи реакції через простагландини Е1 і Е2. Меллитин звязується елементами ретикуло-ендотелиальной тканини, тому підшкірне введення отрути більш токсичне чому внутрішньовенне.
Ст. Шкендеров і Ц.Іванов (1985) виявили, що меллиттин послабляє запальна дія лизосом, це трохи суперечить загальноприйнятим даним про вплив на запалення меллиттина. Ними також виявлена стимулююча дія пептиду на функції кісткового мозку. Слід усе ж відзначити, що дослідники працювали з малими розведеннями мелиттина.
В 1937 р. Фельдберг і Келловей установили, що бджолина отрута звільняє ендогенної гистамин. Н.В.Корнєва показала, що під впливом гистамина змінюється мікроциркуляція й реактивність шкірних капілярів. Мелиттин і фосфоліпаза А впливають не тільки на еритроцити, але й лейкоцити.
Б.Н.Орлов із сотр. (1983) виявили, що внутрішньовенне введення мелиттина в дозі 0,1-0,5 мг/кг знижує тонус судин великого кола кровообігу, збільшується пульсове наповнення судин мозку й кінцівок, поліпшується функціональне состояни міокарда. Малі дози мелиттина зменшували вязкість крові.
Апамии (2% складу бджолиної отрути) складається з 18 амінокислот з молекулярною масою 2036. Структура відкрита паралельно Габерма- ном і Р.А.Шиполини в 1967 р.. В 1975 р. французькі дослідники виділили чистий апамин Апамин складається з 18 амінокислот, пептид має лужний характер Молекулярна маса 2036 (Ст. Шкендеров і Ц.Іванов, 1985).
Апамин викликає підвищену рухову активність. Завдяки малим розмірам апамин легко проходить через гематоенцефалический барєр. При введенні в мозкові желудочки активність пептиду збільшується в 100-10000 раз. Апамин сильно збуджує центральну й периферичну нервову систему, систему кори надниркова залоза — гіпофіз (підвищення рівня адреналіну, кортизола, артеріального тиску). Він стимулятор ретикуло-лимбических структур. (Ст. Шкенде- рів). Апамин охороняє сироваткові білки від денатурації в чому значно сильніше нестероидной групи. Він гнобить серотониновое запалення, гистаглобин і мукопротаиди активність сироваткового комплемекта, що впливає на імунні процеси. Пептид не викликає алергії, забезпечує протизапальна дія (Р.Вівчарів із сотр. 1983).
Апамин збільшує проникність гематоенцефалического барєра. Малі кількості пептиду збуджують нервову систему (У.Шпорри й М.Йентш, 1973) підвищують рухову активність, стимулюють утвір біогенних амінів(норадреналин, серотонин, дофамин). Апамин блокує запальну реакцію від зовнішнього впливу, захищає сироваткові білки від денатурації, діє по типу нестероидних протизапальних засобів. Це обумовлене проте- азами, які гноблять дія трипсину, тромбіну, папаина. Дія його подібне тразилолу. Цей пептид стимулює клітини, що виробляють антитіла (Ст.Шкендеров) підсилює иммунокомпетен- тние клітини. Апамин гнобить гальмуючі процеси у центральній нервовій системі, стимулює мезенцефальную й гипоталамическую зони мозку.
Г.Вайсман (1973) показав, що експериментальний артрит виліковує тільки за рахунок апамина. Р.Вівчарів із сотр. (1976) установили, що апамин гнобить дія серотонина, мукопротеидов, гаптаглобина, що пояснює його протизапальний ефект.
Відносний склад пептидів відрізняється європейської і японської бджіл (Х.Инуе із сотр. 1985).
Таблиця 1.
європейська японська.
.
Мсд-Пептид (пептид 401) був виділений Брейтхауптом і Габерманом в 1968 році, складається з 22 амінокислот з молекулярной массой 2588, имеет щелочной характер. Етот пептид освобождает ендогенний гиста- мин из тучних клеток, блокируется папаверином. МСД-пептид увеличивается проницаемость капиляров и визивает местний отек. Как и апамин, раздражает нервную систему, обладает противовоспалительним действием (в 1000 раз сильнее гидрокортизона). При внутривенном введении блокирует любое експериментальное воспаление . Ето ведущий противовоспалительний пептид пчелиного яда (Биллингем), стабилизирует функцию ендотелия кровеносних сосудов, которий становится нечувствительним к воспалению. Ведущий механизм противоболевой, действует по типу индометацина. Угнетается активність ферментов, обеспечивающих воспалительние реакции (циклооксигена- зи и липооксигенази) за счет приостановления виделения простаглан- динов, и гемотоксического действия. Обладает антиаггрегантним действием. Терапевтичний индекс етого вещества от 5000 до 7000, тогда как традиционних аналгетиков 30-50. Опиатное число 80, т.е. в 80 раз сильнее опия. Адолапин — первий екзогенний пептид, действующий по типу ендорфинов на все анализирующие системи головного мозга. Белковие ингибитори — пептиди, влияющие на трипсин и другие протеази, образующиеся за доли секунд, освобождая гистамин.
В лаборатории акад. ЮА.Овчинникова (1980) бил виделен низкомолекулярний компонент — тертиапин, обладавший пресинаптическим действием.
В 1971 г. виделен пептид из пчелиного яда, обуславливающий анабиоз плодових мушек, замедление их роста.
В 1976 г. били получени мелиттии F и секапин снижающие температуру тела и успокаивающие центральную нервную систему.
Дж.Сейн (1983) сообщил о виделении пептида кардиопеп с антиаритмическим действием по типу бета-блокирующего адренолитика.
У бджолиній отруті виділені неорганічні кислоти: мурашина, соляна, ортофосфорна й ацетилхолін, які забезпечує відчуття печіння при ужалении. Н.П.Йориш (1978) показав, що ацетилхолін бджолиної отрути допомагає при лікуванні паралічів. П.Починкова із сотр. (1971) установили, що бджолина отрута, уведений ультразвуком, гнобить холинестеразу.
Отрута містить мікроелементи: фосфор, мідь, кальцій, магній, по кількості їх менше ніж у меді.